โมเลกุลขนาดเล็กแบบคลาสสิก

โมเลกุลขนาดเล็กแบบคลาสสิก

สารประกอบมาโครไซลิกเป็นโมเลกุลรูปวงแหวนที่สร้างขึ้นโดยการเชื่อมปลายโมเลกุลเชิงเส้นทั้งสองด้าน หนึ่งในคุณสมบัติที่โดดเด่นและน่าตื่นเต้นของพวกเขาคือการตั้งค่าวงจรของพวกเขาลดความยืดหยุ่นต้องการพลังงานน้อยลงเพื่อผูกเป้าหมายกว่าโมเลกุลขนาดเล็กธรรมดาความสามารถที่ยอดเยี่ยมในการผูกกับเป้าหมายที่ยากซึ่งมีพื้นผิวเรียบและไม่มีรูป

สิ่งนี้ทำให้เกิดความสนใจอย่างมากในอุตสาหกรรมยาซึ่งมีความสนใจเป็นพิเศษในสารประกอบ macrocyclic ที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำกว่า 1 KDa ซึ่งจะมีขนาดเล็กพอที่จะข้ามเยื่อหุ้มเซลล์และไปถึงเป้าหมายของโรคในเซลล์เช่นโปรตีนหรือแม้แต่ยีนในเซลล์ถึงกระนั้นก็ยังมีสิ่งกีดขวางอยู่นั่นก็คือห้องสมุดมาโครไซเคิลหรือวิธีการที่เหมาะสมในการสร้างมาโครจิ๋วไม่เพียงพอ ห้องสมุดผสมที่ บริษัท ยาใช้ในปัจจุบันในหน้าจอปริมาณงานสูงมี 1-2 ล้านโมเลกุลที่แตกต่างกันไป แต่ส่วนใหญ่เป็นโมเลกุลขนาดเล็กแบบคลาสสิกและมีเพียงไม่กี่คนเท่านั้นที่มี macrocyclics ที่แท้จริงเพียงไม่กี่ร้อยเท่านั้น นี่เป็นจำนวนที่น้อยเกินไปสำหรับหน้าจอที่จะได้รับความนิยมที่ดีเมื่อค้นหาผู้สมัครยาที่เป็นไปได้กับเป้าหมายของโรคที่ท้าทาย